Пероральный путь введения это


Пероральный путь

1 Всасывание

На этапе всасывания лекарственное вещество из просвета кишечникапроникает вкровь. Эффективность этого процесса может зависеть отpHсреды.

Степень абсорбции препарата зависит и от перистальтики кишечника. Так, при усилении моторикиЖКТ всасываемостьдигоксинаснижается, а при ослаблении — увеличивается.

Угнетение ферментов, способствующих всасыванию — еще один из видов взаимодействия.

2 Энтеральные пути введения лекарственных средств

Энтеральный путьвключает в себя: введение препарата внутрь через рот (per os) или перорально; под язык (sub lingua) или сублингвально, в прямую кишку (per rectum) или ректально.

Пероральный путь (его ещё называют приёмом препарата внутрь) самый удобный и простой, поэтому его наиболее часто используют для введения лекарственных препаратов. Всасываниелекарств, принятых через рот, происходит преимущественно путем простой диффузии неионизированных молекул в тонкой кишке, реже - в желудке. Эффект препарата при его приёме внутрь развивается через 20–40 мин, поэтому для экстренной терапии этот путь введения не годится.

При этом до поступления в общий кровоток лекарствапроходят два биохимически активных барьера - кишечник и печень, где на них воздействуют соляная кислота, пищеварительные (гидролитические) и печеночные (микросомальные) ферменты, и где большинство лекарств разрушаются (биотрансформируются). Характеристикой интенсивности этого процесса является биодоступность, которая равна процентному отношению количествалекарства, достигшего кровеносного русла, к общему количествулекарства, введённого в организм. Чем больше биодоступностьлекарства, тем более полно оно попадает в кровь и тем больший эффект оно оказывает. Низкая биодоступность является причиной того, что некоторыелекарстванеэффективны при приёме внутрь.

Скорость и полнота всасывания лекарствиз желудочно-кишечного тракта зависит от времени приема пищи, ее состава и количества. Так, натощак кислотность меньше, и это улучшает всасывание алкалоидов и слабых оснований, в то время как слабые кислоты усваиваются лучше после еды.Лекарства, принятые после еды, могут взаимодействовать с компонентами пищи, что влияет на их всасывание. Например, кальция хлорид, принятый после еды, может образовывать с жирными кислотами нерастворимые кальциевые соли, ограничивающие возможность всасывания его в кровь.

Сублингвальный путь

Быстрое всасывание лекарств из подъязычной области (при сублингвальном введении) обеспечивается богатой васкуляризацией слизистой оболочки полости рта. Действие препаратов наступает быстро (через 2-3 мин). Сублингвально наиболее часто применяют нитроглицерин при приступе стенокардии, а клофелин и нифедипин для купирования гипертонического криза. При сублингвальном введении лекарствапопадают в бoльшoй круг кровообращения, минуя желудочно-кишечный тракт и печень, чтo позволяет избежать его биотрансформации. Препарат следует держать во рту до полного его рассасывания. Часто сублингвальное применениелекарственных средствможет вызывать раздражение слизистой оболочки полости рта.

Иногда для быстрого всасывания препараты применяют за щеку (буккально) или на десну в виде пленок.

Ректальный путь

Ректальный путь введения используют реже (слизи, суппозитории): при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, при бессознательном состоянии больного. Биодоступность лекарствпри этом пути введения выше, чем при пероральном. Около 1/3лекарственного препаратапоступает в общий кровоток, минуя печень, поскольку нижняя геморроидальная вена впадает в систему нижней полой вены, а не в портальную.

3Парентеральные пути введения лекарственных средств Внутривенное введение

Внутривенно вводятся лекарственные веществав форме водных растворов, чтo обеспечивает:

  • быстрое наступление и точное дозирование эффекта;

  • быстрое прекращение поступления препарата в кровь при возникновении побочных реакций;

  • вoзмoжнoсть применения веществ разрушающихся, невсасывающихся из желудочно-кишечного тракта или раздражающих его слизистую оболочку.

При внутривенном введении лекарствосразу попадает в кровь (всасывание как составляющая фармакокинетики отсутствует). При этом эндотелий контактирует с высокой концентрацией препарата. Всасываниелекарственного средствапри введении в вену осуществляется очень быстро в течение первых минут.

Во избежание токсических проявлений сильнодействующие препараты разводят изотоническим раствором или раствором глюкозы и вводят, как правило, медленно. Внутривенные инъекции часто используются в неотложной помощи. Если внутривенно лекарствоввести не удается (например, у обожженных), для получения быстрого эффекта его можно ввести в толщу языка или в дно полости рта.

studfile.net

Преимущества и недостатки перорального способа применения лс. Пероральный путь

1 Всасывание

На этапе всасывания лекарственное вещество из просвета кишечникапроникает вкровь. Эффективность этого процесса может зависеть отpHсреды.

Степень абсорбции препарата зависит и от перистальтики кишечника. Так, при усилении моторикиЖКТ всасываемостьдигоксинаснижается, а при ослаблении - увеличивается.

Угнетение ферментов, способствующих всасыванию - еще один из видов взаимодействия.

2 Энтеральные пути введения лекарственных средств

Энтеральный путь включает в себя: введение препарата внутрь через рот (per os) или перорально; под язык (sub lingua) или сублингвально, в прямую кишку (per rectum) или ректально.

Пероральный путь (его ещё называют приёмом препарата внутрь) самый удобный и простой, поэтому его наиболее часто используют для введения лекарственных препаратов. Всасываниелекарств, принятых через рот, происходит преимущественно путем простой диффузии неионизированных молекул в тонкой кишке, реже - в желудке. Эффект препарата при его приёме внутрь развивается через 20–40 мин, поэтому для экстренной терапии этот путь введения не годится.

При этом до поступления в общий кровоток лекарствапроходят два биохимически активных барьера - кишечник и печень, где на них воздействуют соляная кислота, пищеварительные (гидролитические) и печеночные (микросомальные) ферменты, и где большинство лекарств разрушаются (биотрансформируются). Характеристикой интенсивности этого процесса является биодоступность, которая равна процентному отношению количествалекарства, достигшего кровеносного русла, к общему количествулекарства, введённого в организм. Чем больше биодоступностьлекарства, тем более полно оно попадает в кровь и тем больший эффект оно оказывает. Низкая биодоступность является причиной того, что некоторыелекарстванеэффективны при приёме внутрь.

Скорость и полнота всасывания лекарствиз желудочно-кишечного тракта зависит от времени приема пищи, ее состава и количества. Так, натощак кислотность меньше, и это улучшает всасывание алкалоидов и слабых оснований, в то время как слабые кислоты усваиваются лучше после еды.Лекарства, принятые после еды, могут взаимодействовать с компонентами пищи, что влияет на их всасывание. Например, кальция хлорид, принятый после еды, может образовывать с жирными кислотами нерастворимые кальциевые соли, ограничивающие возможность всасывания его в кровь.

Сублингвальный путь

Быстрое всасывание лекарств из подъязычной области (при сублингвальном введении) обеспечивается богатой васкуляризацией слизистой оболочки полости рта. Действие препаратов наступает быстро (через 2-3 мин). Сублингвально наиболее часто применяют нитроглицерин при приступе стенокардии, а клофелин и нифедипин для купирования гипертонического криза. При сублингвальном введении лекарствапопадают в бoльшoй круг кровообращения, минуя желудочно-кишечный тракт и печень, чтo позволяет избежать его биотрансформации. Препарат следует держать во рту до полного его рассасывания. Часто сублингвальное применениелекарственных средствможет вызывать раздражение слизистой оболочки полости рта.

Иногда для быстрого всасывания препараты применяют за щеку (буккально) или на десну в виде пленок.

Ректальный путь

Ректальный путь введения используют реже (слизи, суппозитории): при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, при бессознательном состоянии больного. Биодоступность лекарствпри этом пути введения выше, чем при пероральном. Около 1/3лекарственного препаратапоступает в общий кровоток, минуя печень, поскольку нижняя геморроидальная вена впадает в систему нижней полой вены, а не в портальную.

3Парентеральные пути введения лекарственных средств Внутривенное введение

Внутривенно вводятся лекарственные веществав форме водных растворов, чтo обеспечивает:

    быстрое наступление и точное дозирование эффекта;

    быстрое прекращение поступления препарата в кровь при возникновении побочных реакций;

    вoзмoжнoсть применения веществ разрушающихся, невсасывающихся из желудочно-кишечного тракта или раздражающих его слизистую оболочку.

При

megacet.ru

Пероральный приём лекарственных средств — Википедия

Материал из Википедии — свободной энциклопедии

Перора́льный приём лекарственных средств — приём лекарства через рот (лат. per os, oris), путём проглатывания лекарства.

Преимущественно приём лекарственных средств данным способом назначают для лекарств, которые хорошо всасываются слизистой оболочкой желудка или кишечника. При лечении заболеваний органов пищеварения в некоторых случаях, напротив, применяются плохо всасывающиеся лекарственные препараты, что позволяет достичь их высокой концентрации в желудочно-кишечном тракте и получить хороший местный эффект без побочных реакций.

Недостатки
  • более медленное, чем при других способах приёма лекарств, развитие терапевтического эффекта,
  • скорость и полнота всасывания (биодоступность) индивидуальны для каждого пациента, так как на них оказывают влияние пища, органическое и функциональное состояние ЖКТ, приём других лекарственных препаратов,
  • пероральный приём неэффективен для лекарственных препаратов, плохо всасывающихся или разрушающихся в органах ЖКТ, образующих неэффективные метаболиты при прохождении через печень или оказывающих выраженное раздражающее действие,
  • пероральный приём затруднён или невозможен при рвоте, в бессознательном состоянии больного.
Лекарственные формы для перорального применения

Основными лекарственными формами для перорального применения являются растворы, порошки, таблетки, капсулы и пилюли. Также существуют лекарственные формы (например, таблетки с многослойными оболочками), при приёме которых действующий препарат высвобождается дольше обычного (по сравнению с обычными лекарственными формами), что позволяет продлить терапевтический эффект.

Большинство лекарственных препаратов при пероральном применении следует запивать большим количеством жидкости. При приёме некоторых лекарств в лежачем положении они могут задерживаться в пищеводе и вызывать изъязвление, поэтому необходимо запивать таблетки и капсулы водой.

  • Бигбаева М.М. Справочник медицинской сестры / М.М.Бигбаева, Г.Н.Родионова, В.Д.Трифонов. - М.:Эксмо, 2004. ISBN 5-699-08074-0

ru.wikipedia.org

Что такое перорально и сублингвально. Энтеральное введение

Энтеральные пути

Пероральный (per os - через рот; внутрь) - самый безопасный, самый путь. Для полной безопасности следует соблюдать определенные правила:

Твердые лекарственные формы лучше глотать стоя и запивать жидкостью до 100 мл;

Таблетки с энтеросолюбильным покрытием нельзя раздавливать, а также давать с молоком или антацидами (они разрушают покрытие таблеток)

Детям и пациентам пожилого возраста, которым трудно глотать таблетки, лучше давать препараты в жидком состоянии;

Принимать препараты в определенное время, в соответствии с приема пищи.

Всасывания лекарств при пероральном пути введения происходит в основном в тонкой кишке; через печеночный кровоток поступает в печень, а затем в кровь (через 30-60 мин). На скорость всасывания влияет много факторов: это и время приема лекарства, и состояние пищеварительной системы, и состав пищи. Пероральный путь введения не применяют, если лекарства кислотонестийки, разрушаются в пищеварительном канале, проявляют ульцерогенное действие (вызывают язву желудка), а также из-за состояния пациента (заболевания органов пищеварения, состояние обморока, рвота, нарушение акта глотания).

Сублингвальный (sub lingua - под язык) - это такой способ ввода, при котором таблетку, капсулу или несколько капель раствора лекарств, нанесенных на кусочек сахара, держат под языком до полного рассасывания, слюну при этом задерживают во рту. Эффект наступает быстро (через 1-3 мин), поскольку из ротовой полости лекарства хорошо всасываются через капилляры и поступают в большой круг кровообращения, желудочные ферменты не влияют на препарат. Так назначают средства неотложной помощи (нитроглицерин при приступе стенокардии, клофелин и нифедипин - при гипертонический криз и т.п.). Кроме того, есть еще способы приема препаратов за щеку (суббукально) или на десны в виде пленки.

Суббукальний (subbuccalis) - это один из способов приема лекарственных средств через рот. Применяют лекарства в виде полимерных пленок (тринитролонг), которые прижимают к десне или слизистой оболочки щеки языком. Под действием слюны постепенно высвобождается фармакологически активных веществ и создает в системном кровотоке терапевтическую концентрацию препарата в течение определенного времени.

Ректальным (per rectum - через прямую кишку) путем вводят лекарственные вещества в форме суппозиториев и микроклизм (50-100 мл). Всасывание происходит быстро (через 5-7 мин), лекарства попадают в большой круг кровообращения, минуя печень.

Сила действия препарата при таком способе введения выше, чем при употреблении его через рот, поэтому дозы лекарств снижают. Через прямую кишку лекарства вводят маленьким детям, в случае обморока больного, при рвоте, при наличии патологии желудка, кишечника. Но при этом пути введения лекарств невозможно предсказать интенсивность абсорбции.

Парентеральные пути

Ингаляционно (через дыхательные пути) вводят газообразные вещества, жидкости и аэрозоли. При этом пути введения происходит быстрое всасывание, поскольку адсорбивна поверхность легких составляет 100 м2. Этот метод используют как для местного действия (бронхорасширяющие средства, антибиотики), так и для резорбтивного (средства для ингаляционного наркоза).

Для ингаляционного введения используют специальные системы доставки:

Дозирующий аэрозол

megacet.ru

Способ введения — Википедия

Материал из Википедии — свободной энциклопедии

Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 29 апреля 2016; проверки требуют 5 правок. Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 29 апреля 2016; проверки требуют 5 правок.

Способ введения (путь заражения) — в фармакологии, токсикологии и медицине — путь введения лекарственного средства, жидкости, отравляющего вещества, инфекционного агента или другого вещества в организм.[1]

Классификация способов введения лекарственных средств и путей заражения инфекционными агентами основана на том, каким образом лекарственный препарат или инфекционный агент попадает в организм. Фармакокинетика и фармакодинамика лекарственного средства часто зависит от способа введения.[2]

Место поступления[править | править код]

Энтеральное (внутрикишечное)[править | править код]

Введение препаратов и заражение инфекционными агентами через желудочно-кишечный тракт называют энтеральным введением. Как правило, энтеральное введение (заражение) подразумевает оральный прием препарата или оральное попадание инфекционного агента.[3] Возможно также ректальное введение (через прямую кишку).[3]

При этом, всасывание лекарственных средств, вводимых орально, часто происходит в желудке. Подъязычный и защечный прием также относят к энтеральному введению,[3] хотя лекарственные средства при этом всасываются в проксимальной части желудочно-кишечного тракта и не достигают собственно кишечника.

Многие лекарства, например, таблетки, капсулы или капли обычно принимают орально. Существуют способы введения препаратов непосредственно в желудок (катетером). Известны примеры введения лекарств в двенадцатиперстную кишку при использовании дуоденальных катетеров. Некоторые таблетки имеют специальное покрытие, которое не растворяется желудке, но только в кишечнике.

Центральная нервная система[править | править код]
Другие[править | править код]

Местный или системный эффект[править | править код]

В зависимости от способа введения эффект от лекарственного препарата может быть местным (при наружном применении), либо системным (при энтеральном или парентеральном введении):

Парентеральное[править | править код]
  • внутривенное введение (инъекция в вену) применяют для многих лекарственных препаратов, парентеральный механизм заражения характерен для многих инфекционных заболеваний, например ВИЧ-инфекции и гепатита C
  • интраартериальное введение (инъекция в артерию) используют при введении вазодилататоров при спазмах сосудов или тромболитиков для лечения эмболии
  • внутрикостная инфузия — введение лекарства в костный мозг, является разновидностью внутривенного введения, так как костный мозг напрямую сообщается с венами. Данный способ введения лекарственных средств используют в неотложной медицине и в педиатрии в случае, когда внутривенное введение затруднено
  • внутримышечное введение
  • интрацеребральное введение (в паренхиму мозга)
  • введение в желудочки мозга
  • подкожное введение[7]
  • ородисперсное введение
  1. ↑ TheFreeDictionary.com > route of administration Citing: Jonas: Mosby’s Dictionary of Complementary and Alternative Medicine. 2005, Elsevier.
  2. Lees P., Cunningham F.M., Elliott J. Principles of pharmacodynamics and their applications in veterinary pharmacology (англ.) // J. Vet. Pharmacol. Ther. : journal. — 2004. — Vol. 27, no. 6. — P. 397—414. — doi:10.1111/j.1365-2885.2004.00620.x. — PMID 15601436.
  3. 1 2 3 Oklahoma Administrative Code and Register - Pediatric conscious sedation utilizing enteral methods (oral, rectal, sublingual) (неопр.). Дата обращения 18 января 2009. Архивировано 12 декабря 2012 года.
  4. ↑ MDMA (ecstasy) metabolites and neurotoxicity: No occurrence of MDMA neurotoxicity from metabolites when injected directly into brain, study shows (неопр.). Neurotransmitter.net. Дата обращения 19 августа 2010. Архивировано 12 декабря 2012 года.
  5. USA. A potential application for the intracerebral injection of drugs entrapped within liposomes in the treatment of human cerebral gliomas (неопр.). Pubmedcentral.nih.gov (6 июля 2010). Дата обращения 19 августа 2010.
  6. ↑ Acute Decreases in Cerebrospinal Fluid Glutathione Levels after Intracerebroventricular Morphine for Cancer Pain (неопр.). Anesthesia-analgesia.org (22 июня 1999). Дата обращения 19 августа 2010. Архивировано 12 декабря 2012 года.
  7. Malenka, Eric J. Nestler, Steven E. Hyman, Robert C. Molecular neuropharmacology : a foundation for clinical neuroscience (неопр.). — 2nd ed.. — New York: McGraw-Hill Medical, 2009. — ISBN 978-0-07-148127-4.

ru.wikipedia.org

Пероральный прием лекарственных препаратов

Пероральный прием лекарственных препаратов (лекарственных средств, ЛС) – это применение лекарств через рот (от латинских Per os, oris) путем проглатывания лекарственного средства.

Пероральное применение лекарственных средств является самым естественным и наиболее распространенным способом введения лекарств в организм человека. Перорально применяют около 75% лекарств, обладающих способностью всасываться в желудочно-кишечном тракте в течение 1-3 часов после приема. Пероральный путь применения является одним из видов энтерального [1] пути введения лекарственных средств, к которому также относятся сублингвальное [2], буккальное [3] и ректальное введение.

Преимуществом перорального пути применения лекарственных средств заключается в том, что после приема, препарат проходит через два естественных барьеры – слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и печени. Эффективность перорального способа применения зависит как от фармакокинетических параметров препарата – его физико-химических свойств, скорости всасывания и времени достижения максимальной концентрации, периода полувыведения препарата, так и от физиологических свойств организма – изменения pH [4] (кислотности) в различных отделах пищеварительной системы, площади поверхности, с которой всасываются лекарственные средства, перфузии тканей пищеварительной системы, выделения желчи и слизи, свойств мембран клеток эпителия органов пищеварительной системы и других физиологических процессов, протекающих в пищеварительной системе.

Эффективность перорального применения также зависит от приема пищи: для большинства лекарственных препаратов характерно снижение биодоступности [5] при приеме их с пищей, но для части средств, биодоступность при приеме с пищей может повышаться.

Перорально лекарственные средства лучше принимать за 20-30 минут до приема пищи (если в инструкции по медицинскому применению нет иных указаний), в положении стоя, запивая водой. Данная последовательность обуславливается тем, что до приема пищи, в желудке еще не успели выделиться соки пищеварительной системы, способные разрушить химическую структуру препарата, а запивание водой необходимо для того, чтобы средство менее раздражал слизистую оболочку желудка. Прием лекарств в положении стоя рекомендован во избежание задержки лекарственного препарата в пищеводе: при пероральном приеме, средство последовательно проходит ротовую полость, пищевод, желудок, двенадцатиперстную кишку и тонкий кишечник.

Действие ферментов [6] пищеварительной системы начинается непосредственно в ротовой полости, вследствие чего большинство лекарственных препаратов для перорального приема покрываются специальной оболочкой, которая препятствует воздействию на них ферментов слюны.

Кроме того, препараты для перорального приема не рекомендуется разжевывать.

Препараты, покрытые специальной оболочкой, устойчивой к действию ферментов слюны и желудка, не подлежат не только разжевыванию, но и разделению на части.

Существуют лекарственные препараты в виде ородиспергующих таблеток, устойчивых к действию ферментов пищеварительной системы и обеспечивающих быстрое всасывание и быстрое начало его терапевтического действия.

Процесс усвоения части лекарственных средств начинается в желудке. Продолжительность процесса всасывания лекарственных средств в желудке зависит от кислотности желудочного сока, состояния слизистой оболочки желудка и времени опорожнения желудка. Из желудка лекарства поступают в двенадцатиперстную кишку, где, под влиянием дуоденального и панкреатического сока, а также под влиянием компонентов желчи, усвоение лекарственных препаратов продолжается.

После двенадцатиперстной кишки лекарство поступает в тонкий кишечник, где и завершается процесс его всасывания. Большинство препаратов всасываются именно в тонком кишечнике, чему способствует высокая площадь всасывания (400-500 м²,). Повышенное всасывание в тонком кишечнике достигается также за счет складок слизистой оболочки и большого количества ворсинок на слизистой оболочке. Скорость всасывания препарата зависит также от интенсивности кровоснабжения кишечника в зоне всасывания. Компоненты кишечного сока способствуют также растворению оболочек лекарственных препаратов, которые не растворяются в ротовой полости и желудке.

Формы лекарственных средств для перорального применения

Для перорального применения, лекарственные средств выпускаются в следующих формах:

  • таблетки,
  • капсулы
  • микрокапсулы,
  • пилюли,
  • драже,
  • порошки,
  • растворы,
  • суспензии,
  • сиропы,
  • эмульсии,
  • настои,
  • отвары,
  • гранулы,
  • капли.

Для улучшения всасывания основных действующих веществ лекарственных средств, созданы технологии для улучшения этого процесса:

  • Особое прессование таблеток,
  • Покрытие таблеток или других лекарственных средств кислотостойкой пленкой,
  • Создание терапевтических пероральных систем в виде таблетки (с многослойным покрытием, в том числе) для равномерного высвобождения активных компонентов лекарственного средства в желудочно-кишечном тракте.
  • Управляемое высвобождение лекарственных веществ также может достигаться за счет создания специальных форм в виде микрокапсул с препаратом, покрытых специальным веществом (полимером), медленно растворяющимся под воздействием соков пищеварительной системы и обеспечивающих равномерное поступление лекарственного препарата в желудочно-кишечный тракт путем диффузии лекарственного вещества через мембрану капсулы.

Преимущества и недостатки перорального применения лекарственных средств

Преимуществами перорального применения лекарственных средств является прохождение лекарствами и их метаболитами перед всасыванием в кровь двух естественных барьеров – слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и печени, на мембранах которых проходит избирательная фильтрация веществ, попадающих в организм.

Преимуществом перорального способа введения лекарственных веществ является то, что данный метод наиболее физиологичен, более прост – отсутствует необходимость прибегать к помощи медицинского персонала. Кроме того, пероральное применение вызывает меньшее количество побочных эффектов от приема средства, которые могут наблюдаться при парентеральном введении.

Преимуществом перорального применения является то, что всасывание препарата происходит медленнее, чем при парентеральном применении, что также уменьшает количество побочных эффектов от действия лекарств.

Отдельные препараты для перорального применения плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте и используются для местного действия в просвете желудочно-кишечного тракта (противоглистные средства, часть антибактериальных, противогрибковых и антацидных средств), что также уменьшает вероятность системных побочных эффектов от приема этих препаратов.

Недостатками перорального применения лекарственных средств является то, что часть препаратов (например, инсулин [7] или стрептомицин [8]) при пероральном приеме разрушаются ферментами пищеварительной системы, и, поэтому невозможно их применение per os. Кроме того, внутрь нельзя применять препараты с местным раздражающим действием, или препараты, при распаде которых образуются токсичные или неактивные метаболиты.

Недостатком перорального применения является и то, что на действие препарата влияет прием пищи и особенности биохимических реакций организма конкретного человека.

В числе факторов, влияющих на эффективность лекарственных средств, также является прием других препаратов, возраст пациента, состояние ферментативной активности его организма.

При пероральном приеме, лекарственные средства всасываются медленнее, что делает невозможным применение перорального введения при оказании неотложной медицинской помощи.

Также, лекарственные препараты не применяются перорально у больных в бессознательном состоянии, при рвоте, у больных с психическими отклонениями, при застойных явлениях в большом круге кровообращения и у маленьких детей.

Для правильного выбора пути введения лекарственного препарата следует учитывать цель назначения лекарственного средства, общее состояние физиологических функций организма, характер основного и сопутствующих заболеваний пациента, а также приверженность пациента тем или иным способам лечения.


Отказ от ответственности

Статья о пероральном приеме лекарственных средств медицинского портала «Мои таблетки» является компиляцией материалов, полученных из авторитетных источников, список которых размещен в разделе «Примечания». Несмотря на то, что достоверность изложенной информации в статье «Пероральный прием лекарственных препаратов» проверена квалифицированными специалистами, содержимое статьи носит исключительно справочный характер, не является руководством для самостоятельной (без обращения к квалифицированному медицинскому специалисту, врачу) диагностики, постановке диагноза, выборе средств и методов лечения.

Редакция портала «Мои таблетки» не гарантирует истинность и актуальность изложенных материалов, так как методы диагностики, профилактики и лечения заболеваний постоянно совершенствуются. Для получения полноценной медицинской помощи следует записаться на прием к врачу, квалифицированному медицинскому специалисту.

Примечания

Примечания и пояснения к статье «Пероральный прием лекарственных средств».

При написании статьи о пероральном приеме лекарственных препаратов (средств) в качестве источников использовались материалы информационных и справочных интернет-порталов, сайтов новостей MerckManuals.com, FDA.gov, HowMed.net, ScienceDaily.com, STGMU.ru, Википедия, а также следующие печатные издания:

Жми и поделитесь статьей с друзьями:

  • Фролькис А. В. «Функциональные заболевания желудочно-кишечного тракта». Издательство «Медицина», 1991 год, Москва,
  • Покровский В. М., Коротько Г. Ф. (редакторы) «Физиология человека. Учебная литература для студентов медицинских вузов». Издательство «Медицина», 2007 год, Москва,
  • Циммерман Я. С. «Клиническая гастроэнтерология. Библиотека врача-специалиста». Издательство «ГЭОТАР-Медиа», 2009 год, Москва,
  • Соколова Н. Г., Обуховец Т. П., Чернова О. В., Барыкина Н. В. «Карманный справочник медицинской сестры». Издательство «Феникс», 2015 год, Ростов-на-Дону,
  • Толмачева Е. (редактор) «Vidal 2015. Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России». Издательство «Видаль Рус», 2015 год, Москва.

moitabletki.ru

Время наступления эффекта при внутривенном введении. Энтеральные пути

Энтеральные пути

Пероральный (per os - через рот; внутрь) - самый безопасный, самый путь. Для полной безопасности следует соблюдать определенные правила:

Твердые лекарственные формы лучше глотать стоя и запивать жидкостью до 100 мл;

Таблетки с энтеросолюбильным покрытием нельзя раздавливать, а также давать с молоком или антацидами (они разрушают покрытие таблеток)

Чтобы создать шипучий препарат, производители добавляют бикарбонат и обезвоженную лимонную кислоту. Когда препарат вступает в контакт с водой, лимонная кислота и бикарбонат реагируют химически. Внутривенный путь является основным путем введения лекарственного средства пациентам интенсивной терапии. В этом контексте существует проблема одновременного введения нескольких препаратов на одном и том же пути введения, зная, что количество путей ограничено у этих пациентов. Осложнения, перечисленные в литературе, включают окклюзии и дисфункции катетера, потенциально снижающие эффективность лечения, местные и системные воспалительные реакции, а также риски, связанные с необходимостью венозных изменений: тромбоз, сепсис, венозная недостаточность хроническая легочная эмболия.

Детям и пациентам пожилого возраста, которым трудно глотать таблетки, лучше давать препараты в жидком состоянии;

Принимать препараты в определенное время, в соответствии с приема пищи.

Всасывания лекарств при пероральном пути введения происходит в основном в тонкой кишке; через печеночный кровоток поступает в печень, а затем в кровь (через 30-60 мин). На скорость всасывания влияет много факторов: это и время приема лекарства, и состояние пищеварительной системы, и состав пищи. Пероральный путь введения не применяют, если лекарства кислотонестийки, разрушаются в пищеварительном канале, проявляют ульцерогенное действие (вызывают язву желудка), а также из-за состояния пациента (заболевания органов пищеварения, состояние обморока, рвота, нарушение акта глотания).

Цель этой работы - оценить частоту физико-химических взаимодействий, выявить наиболее вовлеченные в них наркотики и создать инструмент для медицинского и парамедицинского персонала, в котором перечислены основные несовместимости. Наблюдение проводилось в определенный день, повторяемый на одну неделю. Пациенты, присутствующие с одной недели до следующей, учитывались только один раз.

Мы считали, что все инъекционные препараты вводят одновременно. Сорок два пациента были включены, 57, 1% из которых были мужчинами. Средний возраст составляет 67 ± 12 лет. Среднее количество инъекционных лекарств на одного пациента составляет 6, 7 ± 2. Было выделено шестьдесят пять активных ингредиентов в общей сложности 962 комбинации лекарств. В общей сложности 51, 9% ассоциаций совместимы, 8, 5% несовместимы, а 39, 6% не имеют данных. Лекарствами, наиболее вовлеченными в физико-химические взаимодействия, являются пантопразол, фуросемид, мидазолам и амиодарон.

Сублингвальный (sub lingua - под язык) - это такой способ ввода, при котором таблетку, капсулу или несколько капель раствора лекарств, нанесенных на кусочек сахара, держат под языком до полного рассасывания, слюну при этом задерживают во рту. Эффект наступает быстро (через 1-3 мин), поскольку из ротовой полости лекарства хорошо всасываются через капилляры и поступают в большой круг кровообращения, желудочные ферменты не влияют на препарат. Так назначают средства неотложной помощи (нитроглицерин при приступе стенокардии, клофелин и нифедипин - при гипертонический криз и т.п.). Кроме того, есть еще способы приема препаратов за щеку (суббукально) или на десны в виде пленки.

Первая работа привела к разработке правил, аминов и седативных препаратов, которые можно вводить на отдельных огнях центрального венозного тракта. В исследовании не указаны ассоциации, подверженные риску взаимодействия между перечисленным выше списком лекарств. Выявленные лекарства, источники взаимодействия с лекарственными средствами составляют 70, 4% рецептов лекарств и вх

megacet.ru

Энтеральные пути введения лекарственных средств

Стр 1 из 2Следующая ⇒

Всасывание

На этапе всасывания лекарственное вещество из просвета кишечника проникает в кровь. Эффективность этого процесса может зависеть от pH среды.

Степень абсорбции препарата зависит и от перистальтики кишечника. Так, при усилении моторики ЖКТ всасываемость дигоксина снижается, а при ослаблении — увеличивается.

Угнетение ферментов, способствующих всасыванию — еще один из видов взаимодействия.

Энтеральные пути введения лекарственных средств

Энтеральный путь включает в себя: введение препарата внутрь через рот (per os) или перорально; под язык (sub lingua) или сублингвально, в прямую кишку (per rectum) или ректально.

Пероральный путь

Пероральный путь (его ещё называют приёмом препарата внутрь) самый удобный и простой, поэтому его наиболее часто используют для введения лекарственных препаратов. Всасывание лекарств, принятых через рот, происходит преимущественно путем простой диффузии неионизированных молекул в тонкой кишке, реже - в желудке. Эффект препарата при его приёме внутрь развивается через 20–40 мин, поэтому для экстренной терапии этот путь введения не годится.

При этом до поступления в общий кровоток лекарства проходят два биохимически активных барьера - кишечник и печень, где на них воздействуют соляная кислота, пищеварительные (гидролитические) и печеночные (микросомальные) ферменты, и где большинство лекарств разрушаются (биотрансформируются). Характеристикой интенсивности этого процесса является биодоступность, которая равна процентному отношению количества лекарства, достигшего кровеносного русла, к общему количеству лекарства, введённого в организм. Чем больше биодоступность лекарства, тем более полно оно попадает в кровь и тем больший эффект оно оказывает. Низкая биодоступность является причиной того, что некоторые лекарства неэффективны при приёме внутрь.

Скорость и полнота всасывания лекарств из желудочно-кишечного тракта зависит от времени приема пищи, ее состава и количества. Так, натощак кислотность меньше, и это улучшает всасывание алкалоидов и слабых оснований, в то время как слабые кислоты усваиваются лучше после еды. Лекарства, принятые после еды, могут взаимодействовать с компонентами пищи, что влияет на их всасывание. Например, кальция хлорид, принятый после еды, может образовывать с жирными кислотами нерастворимые кальциевые соли, ограничивающие возможность всасывания его в кровь.

Сублингвальный путь

Быстрое всасывание лекарств из подъязычной области (при сублингвальном введении) обеспечивается богатой васкуляризацией слизистой оболочки полости рта. Действие препаратов наступает быстро (через 2-3 мин). Сублингвально наиболее часто применяют нитроглицерин при приступе стенокардии, а клофелин и нифедипин для купирования гипертонического криза. При сублингвальном введении лекарства попадают в бoльшoй круг кровообращения, минуя желудочно-кишечный тракт и печень, чтo позволяет избежать его биотрансформации. Препарат следует держать во рту до полного его рассасывания. Часто сублингвальное применение лекарственных средств может вызывать раздражение слизистой оболочки полости рта.

Иногда для быстрого всасывания препараты применяют за щеку (буккально) или на десну в виде пленок.

Ректальный путь

Ректальный путь введения используют реже (слизи, суппозитории): при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, при бессознательном состоянии больного. Биодоступность лекарств при этом пути введения выше, чем при пероральном. Около 1/3 лекарственного препарата поступает в общий кровоток, минуя печень, поскольку нижняя геморроидальная вена впадает в систему нижней полой вены, а не в портальную.

Парентеральные пути введения лекарственных средств

Внутривенное введение

Внутривенно вводятся лекарственные вещества в форме водных растворов, чтo обеспечивает:

  • быстрое наступление и точное дозирование эффекта;
  • быстрое прекращение поступления препарата в кровь при возникновении побочных реакций;
  • вoзмoжнoсть применения веществ разрушающихся, невсасывающихся из желудочно-кишечного тракта или раздражающих его слизистую оболочку.

При внутривенном введении лекарство сразу попадает в кровь (всасывание как составляющая фармакокинетики отсутствует). При этом эндотелий контактирует с высокой концентрацией препарата. Всасывание лекарственного средства при введении в вену осуществляется очень быстро в течение первых минут.

Во избежание токсических проявлений сильнодействующие препараты разводят изотоническим раствором или раствором глюкозы и вводят, как правило, медленно. Внутривенные инъекции часто используются в неотложной помощи. Если внутривенно лекарство ввести не удается (например, у обожженных), для получения быстрого эффекта его можно ввести в толщу языка или в дно полости рта.

Внутриартериальное введение

Оно используется в cлyчaях заболеваний некoтopых органов (печень, сосуды, конечности), когда лекарственные вещества быстро метаболизируются или связываются тканями, создавая высокую концентрацию препарата только в соответствующем органе. Тромбоз артерии — более серьезное осложнение, чем венозный тромбоз.

Внутримышечное введение

Внутримышечно вводятся водные, масляные растворы и суспензии лекарственных веществ, чтo дaeт относительно быстрый эффект (всасывание наблюдaeтся в течение 10—30 минут). Внутримышечный путь введения часто используется в лечении депо-препаратами, дающими пролонгированный эффект. Объем вводимого вещества не должен превышать 10 мл. Суспензии и масляные растворы в связи с медленной всасываемостью способствуют формированию местной болезненности и даже абсцессов. Введение лекарственных средств вблизи нервных стволов может вызвать их раздражение и сильные боли. Опасным может оказаться cлyчaйное попадание иглы в кровеносный сосуд.

Подкожное введение

Подкожно вводятся водные и масляные растворы. При подкожном введении всасывание лекарственного вещества происходит медленнее, чем при внутримышечном и внутривенном, и проявление терапевтического эффекта развивается постепенно. Однако сохраняется более длительно. Под кожу нельзя вводить растворы раздражающих веществ, кoтopые могут вызвать некроз тканей. Следует помнить, чтo при недостаточности периферического кровообращения (шок) подкожно введенные вещества всасываются слабо.

Местное применение

Для получения локального эффекта на поверхность кожи или слизистых оболочек наносятся лекарственные средства. При наружном применении (смазывание, ванночки, полоскания) лекарственный препарат образует комплекс с биосубстратом на месте введения - местное действие (противовоспалительное, анестезирующее, антисептическое и т.д.), в отличие от резорбтивного, развивающегося после всасывания.

Некoтopые препараты, длительно применяемые наружно (глюкокортикоиды), кроме местного эффекта могут оказывать и систeмное действие. В последние годы разработаны лекарственные формы на клейкой основе, обеспечивающие медленное и длительное всасывание, за счет чего повышается продолжительность действия препарата (пластыри с нитроглицерином и др.).

Ингаляция

Таким путeм вводятся в организм газы (летучие анестетики), порошки (хромогликат натрия), аэрозоли (бета-адреномиметики). Через стенки легочных альвеол, имеющих богатое кровоснабжение, лекарственные вещества быстро всасываются в кровь, оказывая местное и систeмное действие. При прекращении ингаляции газообразных веществ наблюдaeтся и быстрое прекращение их действия (эфир для наркоза, фторотан и др.). Вдыханием аэрозоля (беклометазон, сальбутамол) достигается их высокая концентрация в бронхах при минимальном систeмном эффекте. Раздражающие вещества путeм ингаляции не вводятся в организм, кроме того, поступающие лекарственные средства в левые отделы сердца через вены могут вызвать кардиотоксический эффект.

Интраназально (через нос) вводятся средства, оказывающие местное действие на слизистую носа, а также некоторые лекарства, влияющие на центральную нервную систему.

Электрофорез

Этот путь основан на переносе лекарственных веществ с поверхности кожи в глубоколежащие ткани с помощью гальванического тока.

Другие пути введения

При и для спинномозговой анестезии используется субарахноидальное введение лекарств. При остановке сердца адреналин вводят внутрисердечно. Иногда лекарства вводят в лимфатические сосуды.

 

4 Выведение.

Лекарственные средства могут взаимодействовать и на стадии их выведения из организма. Наибольшее значение имеют два пути выведения лекарственных веществ – почками и с желчью. Другие пути (со слюной, потом, выведение легкими) несущественны.Взаимодействие препаратов на стадии их выведения из организма может привести к возникновению побочных эффектов, как системных, так и в почках. Препараты, выводящиеся с желчью, попадают в кишечник, где они реабсорбируются или удаляются с калом в неизменном виде или в виде метаболитов, образующихся под влиянием ферментов кишечника, бактерий и т.д.

5 Биотрансформация. В процессе биотрансформации лекарственное вещество теряет свою исходную структуру - появляются новые вещества.

Обычно биотрансформация лекарственных веществ проходит два этапа. На первом образуются метаболиты, которые могут иметь большую, равную или меньшую фармакологическую активность по сравнению с таковой исходного соединения; на втором этапе они превращаются в водорастворимые конъюгаты, которые легко выводятся из организма. Биотрансформация лекарственного средства осуществляется под влиянием микросомальных ферментов печени, активность которых может изменяться. Многие лекарственные препараты способны ускорять синтез и увеличивать активность ферментов, катализирующих превращения других лекарственных веществ. Некоторые лекарственные средства способны подавлять синтез и активность ферментов, участвующих в метаболизме других лекарственных средств.

Большинство лекарственных препаратов трансформируется в печени, и при недостаточном содержании гликогена, витаминов, аминокислот и плохом снабжении организма кислородом этот процесс замедляется.

Окисление,восстановление,конъюгация и гидролиз.

Концепция циторецепторов

Подавляющее большинство лекарственныхпрепаратов реализует свои эффекты через взаимодействие со специф образованиями белковой природы, распол на поверхности ЦПМклеток. Данные образования называются рецепторами.

Виды:1- Рецепторы, связанные с протеинкиназой

2-Рецепторы, связанные с ионными каналами.

3-Рецепторы, связ с G-белками

4-Рец, регуляторы транскрипции.

Концепция циторецепторов

Аффинитет(сродство препарата к рецептору)

Внутрення активность(способность препарата изменять пространственную конфигурацию рецептора с последующим возникновением фармакологического эффекта).

Агонист-обладают низким аффинитетом и высокой внутренней активностью. Частичные агонисты-в отличие от агонистов не способны вызывать максимально возможные эффекты.

Антагонисты-обладают высоким аффинитетом и не обладают внутренней активностью, те экранируют рецептор, делая его недоступным для воздействия агонистов.

Агонисты-антагонисты-агонисты к одним рецепторам и антагонисты к другим.

Кумуляция

Кумуляция (накопление)

Бывает материальная (накопление препарата) и функциональная(накопление эффекта)

Положительный момент-пролонгирование действия препарата(снижение кратности приемов).Отрицательный момент повышение риска возникновения симптомов интоксикации и отравления препаратом.

Для невелирования препарата назначают поддерживающую дозу, которая высчитывается по формуле:

Терапевт доза* КЭ(%)

Пд=----------------------------------

100%

КЭ-коэф элиминации, те часть препарата, выраженная в % которая выводится из организма в теч суток.

Привыкание

Это снижение эффективности препарата при повторном введение бывает врожденное и приобретенное. Причины приобретенного привыкания:

1фармакологические:

-нарушение всасывания(препараты мышьяка всасываются из кишечника только в щелочной среде, однако при их использовании развивается энтерит, среда становится кислой, это ведет к снижению всасывания препарата)

-индукция ферментов(ряд препаратов активируют ферменты печени принимающих участие в разрушении лекарственных препаратов, это приводит к снижению эффективности).

2фармакодинамические:

-десенситизация- временная утрата чувствительности рецепторов.

-снижение количества рецепторов при длительном использовании агонистов:наблюдается снижение количества рецепторов на поверхности мембраны

-снижения выброса нейромедиаторов(наркотические анальгетики по принципу отрицательной обратной связи тормозят выработку и высвобождение в организме эндогенных обезболивающих веществ эндорфинов и энкефалинов)

-утрата чувствительности рецепторов(привыкание к слабительным средствам).

Сенсибилизация

Бывает немедленного типа( в основе лежит синтез иммуноглобулина Е) и замедленного типа( в осн лежит синтез иммуноглоб G). Проявление сенсибилизации немедленного типа-крапивница, отек винке, анафилактический шок, синдром Стивена-Джонса. Проявление сенсибилизации замедленного типа- гемолитическая амения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, волчаночно-подобный синдром.

Синдром отмены и отдачи.

Синдром отдачи. Это обострение всех симптомовзаболевания после резкой отмены препарата. Возникает за счет явления суперкомпенсации, в основе которой лежат увеличенные количества рецептов и повышение их чувствительности к эндогенным медиаторам. Наблюдает после резкой отмены антогонистов( B-блокаторы)

Синдром отмены. Это функциональная недостаточность органа после резкой отмены препарата,угнетающего функции этого органа(длительный прием глюкокортикоидов ведет к атрофии коры надпочечников, что приводи к надпочечной недостаточности). Для профилактики данного осложнения препарат надо отменять постепенно.

Синергизм

Синергизм. Бывает аддитивным (суммированный)- простая арифметическая сумма препаратов входящ в комбинацию, потенцированный суммированный эффект превышает арифметическую сумму эффектов.

Причины возниконовения синергизма:

-изменение всасывания(например адреналин с местными анестетиками, сужение сосудов ведет к снижению всасыванию анестетика с места инъекции, это приведет к повышению и пролонгированию его эффекта).

-вытеснение из связи с белками.

-изменение проницаемости мембраны(например инсулин повышает проницаемость мембраны для глюкозы)

-блокада ферментов

-воздействие на разные группы рецепторов.

Антогонизм

Антогонизм. Бывают физический, химический и физиологический.

Причины физического антогонизма:

-снижение всасывания препарата(например антоциды снижают всасываниеиз кишечника других лекарственных препаратов, назначенных вместе с ними).

-ионы некоторых металлов(например кальций и магний образуют с препаратами нерастворимые соединения)

-соли и основания снижают всасывание из жкт препаратов кислот и оснований.

Химический антогонизм- это образование из 2 препаратов одного неактивного соед.

На нем основывается действие большинства антидотов.

Физиологический антогонизм бывает прямой и непрямой. Прямой физиологический антагонизм бывает в том случае, когда препараты оказываеют противоположный эффект за счет действия на различные структуры (например, ацеклидин суживает зрачок за счет сокращения круговой мышцы радужки). Непрямой антогонизм бывает в том случае, когда препараты оказывают противоположные эффекты из-за действия на один и тот орган. Может быть неконкурентным( противоположные эффекты развиваются за счет действия на различные рецепторы) и конкурентный(когда противоположные эффекты развиваются за счет действия на одни и теже рецепторы, наблюдается при совместном назначении антогонистов и агонистов).

Доза

Доза - количество вещества, введенное в организм за один прием, выражается в весовых, объемных или условных (биологических) единицах.

Виды доз:

а) разовая доза - количество вещества на один прием.

б) суточная доза - количество препарата, назначаемое на сутки в один или несколько приемов.

в) курсовая доза - общее количество препарата на курс лечения.

г) терапевтические дозы - дозы, в которых препарат используют с лечебными или профилактическими целями (пороговые, или минимальные действующие, средние терапевтические и высшие терапевтические дозы).

д) токсические и смертельные дозы - дозы лекарственных веществ, при которых они начинают оказывать выраженные токсические эффекты или вызывать смерть организма.

е) загрузочная (вводная) доза - колличество вводимого лекарственного средства, которое заполняет весь объем распределения организма в действующей (терапевтической) концентрации

ж) поддерживающая доза - систематически вводимое количество лекарственного средства, которое компенсирует потери лекарственного средства с клиренсом.

Фармакотерапия

Фармакотерапия — (от др.-греч. φάρμακον — лекарство и терапия), лечение лекарственными средствами, или иначе, фармакологическими агентами

Этиотропная терапия — вид фармакотерапии, направленный на устранение причины болезни, этиологического фактора. Идеальным примером в данном случае является применение антимикробных средств либо антидот-терапии при различного рода отравлениях.

Патогенетическая фармакотерапия — вид фармакотерапии, направленный на купирование и возможное устранение болезни, путем воздействия на механизмы развития заболевания. К данной группе препаратов относится большинство лекарственных средств.

Симптоматическая терапия — вид фармакотерапии, направленный на ликвидацию либо купирование отдельных проявлений, симптомов болезни.

Заместительная фармакотерапия — вид терапии, применяемый при недостатке естественных веществ. К средствам данной группы относятся различного рода гормональные, ферментные препараты.

Профилактическая терапия — вид фармакотерапии, проводимый с целью предупреждения развития того или иного заболевания. В отдельной группе препаратов находятся вакцины.

Лекарственные формы

Количественная

  • Различают дозированные и недозированные лекарственные формы:
    • Дозированные: Капсулы, Таблетки
    • Недозированные: Гель, Мазь, Сироп, Экстракт, Эликсир, Эмульсия, Лекарственный карандаш, Отвар
    • Смешанного типа: Пластырь (может быть как дозированной, так и не дозированной лекарственной формой)

Качественная

По агрегатному состоянию

  • Твердые: Таблетки, Порошки, Капсулы, Драже, Гранулы, Карамели, Лекарственный карандаш
  • Мягкие: Мази, Кремы, Пасты, Гели, ТТС, Суппозитории
  • Жидкие: Растворы, Настойки, Суспензии, Эмульсии, Капли, Сиропы
  • Газообразные: Аэрозоли

22 Твердые: Таблетки, Порошки, Капсулы, Драже, Гранулы, Карамели, Лекарственный карандаш

Таблетки (лат. Tabulettae) — твёрдая дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием порошков и гранул, содержащих одно или более лекарственных веществ с добавлением или без вспомогательных веществ или, получаемая формованием специальных масс. Среди таблеток различают: непокрытые, шипучие, покрытые, желудочно-резистентные, с модифицированным высвобождением, для использования в полости рта.[1]

Порошки (лат. Pulvis) — твердая лекарственная форма для внутреннего или наружного применения, состоящая из одного или нескольких измельченных веществ и обладающая свойством сыпучести.[1] Это всесторонне свободные дисперсные системы без дисперсионной среды с дисперсионной фазой в виде мелких твердых частиц различной формы.

Капсула (от лат. Capsule) — дозированная лекарственная форма, состоящая из твердой или мягкой желатиновой оболочки (ранее — крахмальной облатки), содержащей одно или несколько активных действующих веществ, с добавлением или без вспомогательных веществ

Драже (от фр. dragée, [dʀaˈʒe]) — твердая дозированная лекарственная форма, получаемая послойным нанесением активных действующих веществ на микрочастицы инертных носителей с использованием сахарных сиропов.

Гранулы — твердая дозированная или недозированная лекарственная форма для внутреннего применения в виде агломератов (крупинок) шарообразной (цилиндрической) или неправильной формы, содержащих смесь активных действующих (лекарственных) и вспомогательных веществ. Гранулы могут быть покрытые оболочками, в том числе желудочно-резистентными; непокрытые; шипучие; для приготовления оральных жидкостей и с модифицированным высвобождением активных действующих веществ. В производстве гранул и при покрытии их оболочками применяют вспомогательные вещества такие же, как и в производстве таблеток

23 Мягкие: Мази, Кремы, Пасты, Гели, ТТС, Суппозитории

Мазь (лат. Unguentum) — мягкая лекарственная форма, предназначенная для нанесения на кожу, раны и слизистые оболочки и состоящая из основы и равномерно распределенных в ней лекарственных веществ. По типу дисперсных систем мази подразделяют на гомогенные (сплавы, растворы), суспензионные, эмульсионные и комбинированные; в зависимости от консистентных свойств — на собственно мази, кремы, гели, линименты, пасты.[1]

Крем (англ. creme — сливки) — косметическое средство для ухода за кожей в виде эмульсии типа масло в воде или вода в масле.[1]. Особую категорию составляют лечебные кремы.

Паста (лекарственная форма) (лат. Pasta) — мазь плотной консистенции (суспензионная), содержание порошкообразных веществ в которой превышает 20%.* Обладает подсушивающим действием, используется при выписывании вяжущих, прижигающих, антисептических средств. Классификация: 1. Дерматологические: -лечебные; -защитные. 2. Зубоврачебные; 3. Зубные.

Гель (лекарственная форма) — мягкая лекарственная форма вязкой консистенции, способная сохранять форму и обладающая упругостью и пластичностью. По типу дисперсных систем различают гидрофильные и гидрофобные гели.[1]

Суппозитории (лат. Suppositorium, i, n), свечи — твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся или распадающиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы, применяемые для введения в полости тела.[1]

Жидкие. Растворы

Раство́р — гомогенная (однородная) смесь, образованная не менее чем двумя компонентами, один из которых называется растворителем, а другой растворимым веществом, это также система переменного состава, находящаяся в состоянии химического равновесия.

Растворы бывают газовыми, жидкими и твёрдыми

Всасывание

На этапе всасывания лекарственное вещество из просвета кишечника проникает в кровь. Эффективность этого процесса может зависеть от pH среды.

Степень абсорбции препарата зависит и от перистальтики кишечника. Так, при усилении моторики ЖКТ всасываемость дигоксина снижается, а при ослаблении — увеличивается.

Угнетение ферментов, способствующих всасыванию — еще один из видов взаимодействия.

Энтеральные пути введения лекарственных средств

Энтеральный путь включает в себя: введение препарата внутрь через рот (per os) или перорально; под язык (sub lingua) или сублингвально, в прямую кишку (per rectum) или ректально.

Пероральный путь

Пероральный путь (его ещё называют приёмом препарата внутрь) самый удобный и простой, поэтому его наиболее часто используют для введения лекарственных препаратов. Всасывание лекарств, принятых через рот, происходит преимущественно путем простой диффузии неионизированных молекул в тонкой кишке, реже - в желудке. Эффект препарата при его приёме внутрь развивается через 20–40 мин, поэтому для экстренной терапии этот путь введения не годится.

При этом до поступления в общий кровоток лекарства проходят два биохимически активных барьера - кишечник и печень, где на них воздействуют соляная кислота, пищеварительные (гидролитические) и печеночные (микросомальные) ферменты, и где большинство лекарств разрушаются (биотрансформируются). Характеристикой интенсивности этого процесса является биодоступность, которая равна процентному отношению количества лекарства, достигшего кровеносного русла, к общему количеству лекарства, введённого в организм. Чем больше биодоступность лекарства, тем более полно оно попадает в кровь и тем больший эффект оно оказывает. Низкая биодоступность является причиной того, что некоторые лекарства неэффективны при приёме внутрь.

Скорость и полнота всасывания лекарств из желудочно-кишечного тракта зависит от времени приема пищи, ее состава и количества. Так, натощак кислотность меньше, и это улучшает всасывание алкалоидов и слабых оснований, в то время как слабые кислоты усваиваются лучше после еды. Лекарства, принятые после еды, могут взаимодействовать с компонентами пищи, что влияет на их всасывание. Например, кальция хлорид, принятый после еды, может образовывать с жирными кислотами нерастворимые кальциевые соли, ограничивающие возможность всасывания его в кровь.

Сублингвальный путь

Быстрое всасывание лекарств из подъязычной области (при сублингвальном введении) обеспечивается богатой васкуляризацией слизистой оболочки полости рта. Действие препаратов наступает быстро (через 2-3 мин). Сублингвально наиболее часто применяют нитроглицерин при приступе стенокардии, а клофелин и нифедипин для купирования гипертонического криза. При сублингвальном введении лекарства попадают в бoльшoй круг кровообращения, минуя желудочно-кишечный тракт и печень, чтo позволяет избежать его биотрансформации. Препарат следует держать во рту до полного его рассасывания. Часто сублингвальное применение лекарственных средств может вызывать раздражение слизистой оболочки полости рта.

Иногда для быстрого всасывания препараты применяют за щеку (буккально) или на десну в виде пленок.

Ректальный путь

Ректальный путь введения используют реже (слизи, суппозитории): при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, при бессознательном состоянии больного. Биодоступность лекарств при этом пути введения выше, чем при пероральном. Около 1/3 лекарственного препарата поступает в общий кровоток, минуя печень, поскольку нижняя геморроидальная вена впадает в систему нижней полой вены, а не в портальную.




infopedia.su

Пероральное введение лекарств

Введение лекарств через рот (per os) - наиболее частый способ, позволяющий вводить лекарства в самых различных формах и в нестерильном виде. При приёме внутрь лекарственный препарат всасывается преимущественно в тонкой кишке, через систему воротной вены поступает в печень и затем в общий кровоток. В зависимости от состава препарата и его свойств терапевтическая концентрация лекарственного вещества при таком способе введения достигается в среднем через 30-90 мин. после приёма.

Через рот вводят лекарства в форме порошков, таблеток, пилюль, драже, капсул, растворов, настоев и настоек, отваров, экстрактов, микстур (смесей).

Таблетки, пилюли, драже, капсулы принимают, запивая водой.

Порошок медсестра высыпает больному на корень языка и даёт запить водой. Для детей таблетки и пилюли разводят в воде и дают выпить взвесь.

Растворы, настои, отвары и микстуру взрослые получают по столовой ложке (15 мл), дети - по чайной (5 мл) или десертной ложке (7,5 мл). Удобно для этой цели пользоваться градуированной мензуркой. Жидкие лекарства неприятного вкуса запивают водой, а лекарства, имеющие горький вкус, рекомендуют запивать молоком, фруктовым соком или сладким чаем.

Спиртовые настойки и некоторые растворы (например, 0,1% раствор атропина) больные получают в виде капель. Нужное количество капель отсчитывают пипеткой или прямо из флакона, если он имеет специальное для этого приспособление - вмонтированную капельницу. Перед приёмом капли разводят небольшим количеством воды и запивают водой. В 1 г воды содержится 20 капель, в 1 г спирта - 65 капель.

Введение лекарств через прямую кишку

Через прямую кишку (per rectum) вводят жидкие лекарства (отвары, растворы, слизи) с помощью грушевидного баллона (лекарственной клизмы) и свечей (суппозиториев). При таком способе введения лекарственные вещества оказывают местное воздействие на слизистую оболочку прямой кишки и общее резорбтивное действие, всасываясь в кровь через нижние геморроидальные вены.

Преимущества введения лекарств через прямую кишку следующие.

1. Быстрое всасывание и большая точность дозирования.

2. Лекарство не подвергается воздействию пищеварительных ферментов (их в прямой кишке нет) и через нижние геморроидальные вены поступает непосредственно в нижнюю полую вену (т.е. в системный кровоток), минуя печень.

3. Ректальный способ обеспечивает возможность введения лекарственного средства:

  • больным, которые не могут принять его через рот из-за рвоты, непроходимости пищевода, нарушения глотания;

  • больным, находящимся в бессознательном состоянии;

  • детям, отказывающимся принимать лекарство;

  • психическим больным, отказывающимся принимать лекарство;

  • при возбуждении (бредовом состоянии), когда приём лекарств через рот невозможен, а впрыскивание трудновыполнимо и сопряжено с опасностью. В этих случаях введение успокаивающих средств с лекарственной клизмой (например, раствора хлоралгидрата) даёт возможность успешно бороться с возбуждением.

Свечи (суппозитории) применяют фабричные или (реже) изготавливают в аптеке на жировой основе, придают им форму удлинённого конуса и заворачивают в вощёную бумагу. Хранить суппозитории лучше в холодильнике. Перед введением заострённый конец свечи освобождают от бумаги и вводят в прямую кишку таким образом, чтобы обёртка осталась в руке.

studfile.net

Пероральный путь введения лекарств — SportWiki энциклопедия

Рисунок 1.2. Влияние pH на распределение слабой кислоты между плазмой и желудочным соком.

Всасывание лекарственного средства в ЖКТ зависит от площади всасывающей поверхности, интенсивности кровотока в отделе, где происходит всасывание, лекарственной формы (раствор, суспензия, твердые лекарственные формы), растворимости препарата в воде и его концентрации в месте всасывания. При использовании твердых лекарственных форм всасывание зависит от скорости растворения препарата, особенно если последний плохо растворим в воде. Большинство лекарственных средств проникают в слизистую ЖКТ путем простой диффузии, и поэтому неионизированные, лучше растворимые в жирах молекулы легче всасываются. Поскольку диффузия слабых электролитов зависит от градиента pH (рис. 1.2), лекарственные средства, представляющие собой слабые кислоты, должны лучше всасываться в желудке, а слабые основания — в кишечнике. Однако из-за толстого слоя слизи, покрывающей эпителий желудка, и небольшой площади всасывающей поверхности (в проксимальном отделе тонкой кишки благодаря ворсинкам эта площадь составляет примерно 200 м2) в кишечнике всасывание лекарственных средств всегда происходит быстрее, чем в желудке, даже если в кишечнике они находятся преимущественно в ионизированной, а в желудке — преимущественно в неионизированной форме. Поэтому при ускоренном опорожнении желудка скорость всасывания лекарственных средств увеличивается, а при замедленном — уменьшается независимо от их физико-химических свойств.

Лекарственные средства, которые инактивируются желудочным соком или вызывают раздражение слизистой желудка, заключают в оболочку, препятствующую их растворению в кислом желудочном содержимом. Однако некоторые из этих лекарственных форм плохо растворяются не только в желудке, но и в кишечнике, поэтому степень их всасывания очень мала.

Препараты длительного действия[править | править код]

При приеме таблеток и других твердых лекарственных форм скорость всасывания отчасти зависит от скорости растворения препарата в ЖКТ. Препараты длительного действия обеспечивают медленное, равномерное всасывание в течение 8 ч и дольше. Они позволяют сократить частоту приема (а значит, и облегчить выполнение предписаний врача), поддерживать терапевтическую сывороточную концентрацию препарата в течение ночи, уменьшить частоту и выраженность побочных эффектов (благодаря поддержанию более постоянной, без резко выраженных пиков, сывороточной концентрации препарата).

В то же время препараты длительного действия не лишены недостатков. Как правило, индивидуальные различия в сывороточной концентрации лекарственного средства при приеме этих препаратов выражены сильнее, чем при использовании препаратов короткого действия. Минимальная сывороточная концентрация и в том, и в другом случае может быть одинаковой, хотя препарат длительного действия принимают гораздо реже. Если по какой-то причине следующая доза высвобождается слишком быстро, сывороточная концентрация может достигнуть токсического уровня, так как содержание действующего вещества в препарате длительного действия в несколько раз выше, чем в препарате короткого действия. Препараты длительного действия особенно удобны при коротком Тт (меньше 4 ч). Тем не менее подобные препараты созданы и для некоторых лекарственных средств с медленным выведением (Т1/2 больше 12 ч). Как правило, такие препараты дороже, и назначать их стоит только в том случае, если они имеют явные преимущества перед обычными препаратами.

Прием под язык[править | править код]

Некоторые лекарственные средства быстро и достаточно полно всасываются при приеме под язык, несмотря на небольшую площадь всасывающей поверхности (например, неионизированные, хорошо растворимые в жирах молекулы нитроглицерина). К тому же нитроглицерин очень активен, и терапевтический эффект достигается при всасывании небольшого количества препарата. Поскольку венозная кровь от слизистой рта оттекает в верхнюю полую вену, нитроглицерин попадает в системный кровоток, минуя печень (если таблетку под язык проглотить, препарат полностью инактивируется при первом прохождении через печень).

beta.sportwiki.to

Пероральный путь введения (реr оs) — МегаЛекции

МЕДИКАМЕНТОЗНОЕ ЛЕЧЕНИЕ В СЕСТРИНСКОЙ ПРАКТИКЕ

ЭТИКО-ДЕОНТОЛОГИЧЕСКОЕ ОБЕСПЕЧЕНИЕ

Нередко пациенты отказываются принимать назначенные им лекарственные препараты, мотивируя это отсутствием улучшения состояния, или выбрасывают их.

Медицинская сестра должна спокойно и тактично объяснить важность регулярного приема лекарственных веществ, необходимость непрерывного курса лечения и строгого соблюдения этих условий для ускорения выздоровления.

Медицинская сестра обязана при раздаче проконтролировать прием лекарственных веществ пациентами.

Отказ от приема лекарственных средств пациентами иногда вызван недостаточностью или отсутствием информации о назначенном им препарате.

У пациентов часто возникают в связи с этим различные вопросы, на которые медицинская сестра должна в доступной форме и в
пределах своей компетенции ответить. Медсестра обязана информировать пациента о следующем:

- о названии назначенного ему препарата

- о цели приема данного лекарственного средства

- о времени появления эффекта (излечение, уменьшение боли и т.д.)

- как, когда и как долго принимать препарат

- можно ли пропускать прием лекарственного препарата

- какие побочные эффекты могут быть

- о взаимодействии препарата с пищей, алкоголем и другими лекарственными средствами. Иногда имеет значение даже то, чем запивать то или иное лекарственное средство.

Если пациент не запомнил полученную информацию, необходимо дать рекомендации ему в письменном виде.

Выполнение манипуляций, связанных с введением лекарственных веществ в прямую кишку, вызывает у пациентов чувство стеснения в связи с интимным характером процедуры, что приводит к отказу от нее. Медсестра должна тактично объяснить необходимость
выполнения назначений врача и провести данную манипуляцию в отдельном помещении, не привлекая внимания других пациентов.

ПРАВИЛА ТЕХНИКИ БЕЗОПАСНОСТИ

Необходимо строго соблюдать правила хранения лекарственных средств в лечебном отделении ЛПУ, обращать внимание на срок годности препарата и не хранить их дольше, чем следовало, так как устаревшее лекарственное средство либо не дает должного эффекта,
либо может привести к отравлению.



Для того, чтобы лекарственное средство эффективно подействовало и не проявило побочных действий, нежелательных последствий, его следует принимать только по назначению врача. Важны не только дозы препарата, но и время его приема. Не следует принимать лекарства чаще, чем назначено, так как может развиться токсическое действие препарата, вследствие его накопления в организме. Накопление лекарственного средства и обусловленные этим токсические явления могут возникать и при длительном, бесконтрольном приеме некоторых лекарств. В то же время более редкие, чем назначено, приемы лекарственного препарата снижают его эффективность. Эффективность лекарственных средств может измениться при одновременном приёме двух и более препаратов. Они могут взаимоусиливать действие друг друга или, наоборот, ослабить. Поэтому не следует применять какие-либо комплексы препаратов без рекомендации врача, так как они могут вызвать нежелательные последствия. Токсичность ряда лекарственных средств возрастает под влиянием алкоголя и, наоборот, некоторые лекарства могут усилить токсическое действие алкоголя (вплоть до тяжелого отравления).

ПУТИ И СПОСОБЫ ВВЕДЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ

Медикаментозная терапия является важнейшей составной частью всего лечебного процесса.

Лекарственные вещества оказывают на организм как местное, так и общее (резорбтивное) действие.

Лекарственные препараты вводят в организм человека различными путями. От того, каким путем лекарственное вещество вводится в организм, зависит:

1) скорость наступления эффекта,

2) величина эффекта,

3) продолжительность действия.

Пути введения лекарственных веществ в организм

Энтеральный

§ через рот (реr оs)

§ под язык, слизистые (sub lingua)

§ через прямую кишку (per rectum)

Наружный

§ на кожу

§ на слизистые: в глаза, ухо, нос, во влагалище

Ингаляционный

§ через дыхательные пути

Парентеральный

§ внутрикожно

§ подкожно

§ внутримышечно

§ внутривенно

§ внутриартериально

§ в полости

§ внутрикостно

§ в субарахноидальное пространство (под мозговую оболочку)

ЭНТЕРАЛЬНЫЙ ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ

Энтеральный путь введение лекарственных веществ через желудочно-кишечный тракт.

Пероральный путь введения (реr оs)

Введение лекарственных веществ через рот (реr оs) является наиболее распространенным. При приеме внутрь лекарственные вещества всасываются в основном в тонком кишечнике, через систему воротной вены попадая в печень (в печени возможна их инактивация) и затем в общий кровоток.

Преимущества перорального пути введения:

1) Этим путем можно вводить различные лекарственные формы (порошки, таблетки, пилюли, драже, отвары, микстуры, настои, экстракты, настойки и др.).

2) Простота и доступность.

3) Не требует соблюдения стерильности.

4) Не требует специально подготовленного персонала.

Недостатки перорального пути введения:.

1) Частичная инактивация лекарственных средств в печени.

2) Зависимость действия от возраста, состояния организма, индивидуальной чувствительности и патологического состояния организма.

3) Медленное и неполное всасывание в пищеварительном тракте (действие веществ начинается обычно через 15-30 минут, возможно разрушение под действием пищеварительных ферментов).

4) Введение лекарственных веществ через рот невозможно при рвоте и бессознательном состоянии пациента.

5) Данный метод непригоден в экстренныхситуациях, когда необходимо немедленное действие лекарственных средств.

6) Возможность неблагоприятного действия на слизистую оболочку желудка и кишечника.

 


Рекомендуемые страницы:


Воспользуйтесь поиском по сайту:

megalektsii.ru


Смотрите также

Регистрация на сайте

Пароль будет отправлен тебе на e-mail.

 

×